Methylon, Explosion, bk-MDMA

Struktur von Methylon
Synthetische Droge:

1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(methylamino)propan-1-on


Synonyme:
Methylon, MDMC, MDMCAT, bk-MDMA, βk-MDMA, MeONE, EASE, EMM, Explosion, 3,4-Methylendioxy-N-methylcathinon, 2-Methylamino-1-(3,4-methylendioxyphenyl)propan-1-on, 1-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(methylamino)propan-1-on, 2-Methylamino-3',4' -Methylenedioxypropiophenon

CAS-Nr.:
186028-79-5 (freie Base)
186028-80-8 (Hydrochlorid)
191916-41-3 (S-Isomer, freie Base)

Wirkstoffklasse: Amphetaminderivat

Preis:                   40 - 60 €/G
Dosis:               100 - 250 mG.
Aufnahme:          Oral, seltener nasal
Wirkungseintritt: 15 - 60 Minuten.
Wirkungsdauer:  2 - 3,5 Stunden.
Nachwirkungsdauer: 6-24h

Wirkungen:
Wohlgefühl, Befreiung von Hemmungen und Ängsten, Kontaktfreudigkeit, Intensivierung visueller und auditiver Reize.

Nebenwirkungen:
Erhöhter Puls, allgemeine Unruhe, Hitzewallungen, Schweißausbrüche, starkes Zittern, Verkrampfung der Kaumuskulatur und Gesichtsspasmen.
Nachwirkung:  Gefühl der inneren Ausgebranntheit.
Gefahren:        Möglicherweise Herzschädigend.

Rechtslage:   
D: Unterliegt seit 2012/05/25 dem Betäubungsmittelgesetz (II).
A: Konsum straffrei; Abgabe seit 2012/01/01 verboten.[11]
CH: Seit 2010/12/01 werden Einfuhr, Besitz, Vertrieb etc. nach dem Betäubungsmittelgesetz geahndet.[13]

Geschichte

Die erstmalige Erwähnung von bk-MDMA aufgrund eines pharmakologischen
Hintergrunds datiert auf das Jahr 1996 zurück und erfolgte innerhalb einer Patentschrift der beiden US-amerikanischen Chemiker Peyton Jacob und Alexander Shulgin. Mittelpunkt dieser Schrift waren unterschiedliche N-substituierte 2-Amino-3',4'-Methylendioxypropiophenone, welche aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit zum zugelassenen Antidepressivum Bupropion, als potentielle Wirkstoffe zur Behandlung depressiver Erkrankungen dienen könnten.[1] Da die Untersuchung dieser Substanzen innerhalb klinischer Studien ausblieb, kam es nie zu einer medizinischen Anwendung.
Im Jahre 2004 kam in den Niederlanden ein vermeintlicher Raumerfrischer mit dem Namen „Explosion“ auf den Markt. Das Produkt, welches zu Beginn ausschließlich in niederländischen Head- und Smartshops gehandelt wurde, enthielt eine nicht quantifizierte, jedoch psychoaktiv wirksame Menge an bk-MDMA.[2] Nachdem
„Explosion“ vor allem unter Partygängern eine äußerst große Popularität genoss, wurde das Produkt auf Druck des niederländischen Gesundheitsministeriums im April 2005 vom Markt genommen.[3]
Um 2005 entwickelte sich das Internet zu einem Markt für eine Vielzahl psychoaktiver Verbindungen, wobei die Popularisierung von bk-MDMA durch die weite Verfügbarkeit und die damit einhergehende Zunahme an Erfahrungsberichten weiter vorangetrieben wurde.

Biochemie, Pharmakologie und Toxikologie

Die psychoaktive Wirkung von bk-MDMA wird durch eine Konzentrationserhöhung an Monoamin-Neurotransmittern in den synaptischen Spalten hervorgerufen. Dabei fungiert die Verbindung als Substrat der Monoamintransporter SERT, DAT und NET, wobei eine dem MDMA ähnliche Potenz, bzw. Selektivität vorhanden ist. Durch die Interaktion mit den Transporterproteinen kommt es zu einer Hermmung der Wiederaufnahme [4] und gleichzeitig zu einer Transporter-vermittelten Freisetzung von
Neurotransmittern.[5]
In Zellversuchen erwiesen sich hohe bk-MDMA-Konzentrationen als zytotoxisch, wobei hauptsächlich Zellen mit intaktem Serotonin-Transporter betroffen waren.[6]

Wirkung

Da bk-MDMA innere Kanäle öffnet, die Kommunikation fördert und gleichzeitig Euphorie erzeugt, kann die Wirkung als entaktogen und emphatogen beschrieben werden.
Laut Konsumentenaussagen kommt mit dem Einsetzen der Wirkung ein inneres Wohlgefühl auf, welches mit der Befreiung von Hemmungen und Ängsten einhergeht Zustand wird als wach beschrieben, wobei Gedankengänge klar und Ziel gerichtet zu Ende geführt werden können. Visuelle und auditive Reize werden verändert und intensiver wahrgenommen, weshalb viele Konsumenten das Bedürfnis haben, sich
diesen Reizen auszusetzen und diese außergewöhnliche Wahrnehmung auf sich wirken zu lassen. Der magische Moment, welcher durch die Einnahme von MDMA erzielt werden kann soll mit bk-MDMA nicht zu erreichen sein.
Körperlich machen sich hauptsächlich stimulierende Effekte wie z.B. erhöhter Puls, allgemeine Unruhe, Hitzewallungen und Schweißausbrüche bemerkbar. Diese werden oftmals als unangenehm wahrgenommen und verstärken sich bei hohen Dosen. Des Weiteren können zusätzlich starkes Zittern, Verkrampfung der
Kaumuskulatur und Gesichtssasmen auftreten.
Die Wirkung ebbt nach 3 bis 5 Stunden relativ schnell ab, wobei hier oft der Drang verspürt wird nachzulegen. Wird nachgelegt, tritt die Hauptwirkung mit einer geringeren Intensität ein und unangenehme Wirkungen treten oftmals verstärkt auf.
Nachdem die Wirkung verflogen ist, kann ein Gefühl der inneren Ausgebranntheit eintreten.

Potentielle Gefahren

Aufgrund der Erfahrung, die man mit Konsumenten des medizinisch genutzen Anorektikums Fenfluramin gemacht hat, weiß man, dass Konsumenten von Agonisten des 5-HT2B-Rezeptors Herzklappenschäden und pulmonale Hypertonie entwickeln können.[7] MDMA, das Desoxy-Derivat von bk-MDMA, wurde in der Vergangenheit bereits als potenter 5-HT2B-Rezeptoragonist identifiziert.[8] Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zum MDMA, kann eine Wechselwirkung zwischen bk-MDMA und dem 5-HT2B-Rezeptor nicht ausgeschlossen werden. Da bisher keine Studien zu dieser Problematik durchgeführt wurden, muss eine eventuelle Kardiotoxizität des bk-MDMA in betracht gezogen werden.

Dosierung

Konsumenten machen sehr unterschiedliche zu den Dosen; während einige nicht mehr als 100 mG benutzen, melden andere mindestens 200 mG zu benötigen, um überhaupt in den Wirkungsgenuss zu kommen.[9]
Die absolute Mindestdosis liegt anscheinend bei 60 mG; übliche Dosen im Bereich von 100-250 mG, wobei auch von bis zu 300 mG berichtet wird.[9]
Ab 100-180 mG scheint eine Erhöhung Dosis weniger die geistigen Wirkungen zu verstärken als die körperlichen. Ab 189-200 mG wird von einigen eine beängstigende Erhöhung der Herzfrequenz und des Pulsdrucks verspürt, wobei einige auch beruhigende Effekte melden.[9]
Manche Konsumenten verlängern die Wirkungsdauer durch sogenanntes "Boosting". Dabei wird ein Drittel bis zur Hälfte der Anfangsdosis genutzt, um die Wirkung um eine Stunde zu verlängern. Eine weitere voll Dosis verlängert die Wirkung maximal um zwei Stunden. Es wird jedoch gesagt, dass Boosting später als zwei Stunden nach der Erstdosis an Effekt verliert.[9]

Rechtslage

Der Sachverständigenausschuss für Betäubungsmittel empfahl am 02.05.2011  der Bundesregierung, bk-MDMA zusammen mit 14 anderen psychoaktiven Substanzen in die Anlage II des Betäubungsmittelgesetzes aufzunehmen.[10] Am 25.05.2012 unterstellte die Bundesregierung bk-MDMA der Anlage II des BtMG.[12]


Quellenangaben
[1] P. Jacob, III., A. Shulgin, WO/1996/039133, 1996.
[2] M. Bossong, J. van Dijk, R. Niesink, Addiction Biology 2005, 10, 321–323.
[3] "Erowid Methylone Vault : Methylone sold under 'Explosion' brand name in the Netherlands and Japan, by Uil & Erowid", 2012.
[4] N. V. Cozzi, M. K. Sievert, A. T. Shulgin, P. Jacob, A. E. Ruoho, Eur. J.
Pharmacol 1999, 381, 63–69.
[5] F. Nagai, R. Nonaka, K. Satoh Hisashi Kamimura, Eur. J. Pharmacol 2007, 559,
132–137.
[6] C. Sogawa, N. Sogawa, K. Ohyama, R. Kikura-Hanajiri, Y. Goda, I. Sora, S.
Kitayama, Current Neuropharmacology 2011, 9, 58–62.
[7] D. E. Nichols, C. D. Nichols, Chem. Rev 2008, 108, 1614–1641.
[8] V. Setola, Molecular Pharmacology 2003, 63, 1223–1229.
[9] http://www.erowid.org/chemicals/methylone/methylone_dose.shtml
[10] "Tagesordnung für die 37. Sitzung des Sachverständigenausschusses für Betäubungsmittel nach § 1 Abs. 2 BtMG am 02.05.2011 im Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte.
[11] FM4 ORF.at - "Neue-Psychoaktive-Substanzen-Gesetz"
[12] http://www.bundesrat.de/cln_110/sid_89CC1FBB76CC53F13FAFEEA7C3879802/SharedDocs/Drucksachen/2012/0301-400/317-12,templateId=raw,property=publicationFile.pdf/317-12.pdf
[13] Verordnung des Schweizerischen Heilmittelinstituts über die Betäubungsmittel und psychotropen Stoffe (Betäubungsmittelverordnung Swissmedic, BetmV-Swissmedic) Änderung vom 10. September 2010

1 Kommentar:

  1. Sei doch wenigsten so nett und schreib dazu, von welcher Seite du die Infos geklaut hast.

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